大阪樟蔭女子大学 教員情報   
     


  キムラ マサヒロ
  木村 雅浩   健康栄養学部 健康栄養学科   教授
■ 標題
  Fatty acyl-gramicidin S derivatives with both high antibiotic activity and low hemolytic activity.
(高抗菌活性と低赤血球溶血活性のアシル化グラミシジンS誘導体)
■ 概要
  本研究では、グラミシジンS(GS)にOctanoyl-(Lys)nを5位のPro残基に結合させた8種類の新規グラミシジンS誘導体 cyclo{-Val-Orn-Leu-D-Phe-Pro(4β-NH-X)-Val-Orn-Leu-D-Phe-Pro-} {X=-H (1), and -(Lys)n-CO(CH2)6CH3 n=0 (2), 1 (3), 2 (4), and 3 (5)} and cyclo{-Val-Orn-Leu-D-Phe-Pro(4α-NH-X)-Val-Orn-Leu-D-Phe-Pro-} {X=-H (6), and -(Lys)n-CO(CH2)6CH3 n=1 (7), and 2 (8)}を合成した。このうち、4、5、8は、グラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して高い抗菌活性を示した。また、4、5はGSに比べてヒツジ赤血球の溶血活性が低かった。この結果から、5位のPro残基にアミノ基およびアシル基を導入することで溶血活性が低く、高い抗菌活性を得ることが分かった。

担当部分:共同研究につき,本人担当部分抽出不可能

  分担執筆:Tamaki M, Fujinuma K, Harada T, Takanashi K, Shindo M, Kimura M, Uchida Y.
  共著   Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters   22(1),106-109頁   2012/01